Sejak UU RI No. 35 tahun 2009 disahkan, Indonesia mengkategorikan buprenorfin sebagai narkotika setelah sebelumnya zat ini dikategorikan sebagai psikotropika melalui UU RI No. 5 tahun 1997 tentang Psikotropika. Sesungguhnya buprenorfin merupakan opioid sintetik yang telah dikembangkan sejak 1960-an. Lalu dikenal sebagai obat pereda nyeri, terdaftar dengan merk Temgesic® pada tahun 1980-an. Dalam perkembangannya, obat ini mendapat izin untuk digunakan dalam perawatan ketergantungan opiat dengan merk dagang Subutex® di lebih dari 20 negara termasuk Perancis dan Inggris pada 1995, menyusul Australia pada tahun 2000. Zat berbentuk tablet yang dikonsumsi melalui penyerapan pembuluh darah bawah lidah (sublingual) ini, bersamaan dengan metadon, pada tahun 2004 ditetapkan oleh WHO sebagai terapi substitusi opioid (TSO), yaitu: pengalihan zat ke yang secara medis terkendali; serta pengalihan ke cara konsumsi opioid tanpa menggunakan alat suntik yang merupakan media penularan virus darah.
