Kemampuannya yang bermula sebagai suatu sedatif (sifatnya membuat tidur) dan hipnotik lalu kemudian beranjak menjadi indikasi untuk hal yang lain. Saat ini tersedia begitu banyak jenis Benzodiazepine di pasaran dengan berbagai merk baik yang paten mapun generik. Beberapa jenis yang terkenal adalah Diazepam, Alprazolam, Estazolam, Nitrazepam, Lorazepam, Clobazam. Masing-masing jenis benzodiazepine ini dibedakan berdasarkan sifat Farmakokinetiknya.
Kegunaan Benzodiazepine saat ini terutama untuk penyebab penyakit yang dihubungkan dengan gangguan psikiatri dan non psikiatri seperti kesulitan tidur, menghilangkan kecemasan, pengobatan delirium tremens, sedasi sebelum proses operasi, untuk menghilangkan kejang epilepsi dan juga pada spasme otot. Sifatnya yang segera dan efektif membuat banyak dokter menggunakan obat ini juga sebagai campuran untuk pengobatan pasien-pasien dengan gangguan lambung yang dasarnya adalah fungsional (gejala psikosomatik) dan juga pasien-pasien gangguan jantung yang cemas.
Tahun 1996 organisasi kesehatan dunia WHO mengeluarkan sebuah pegangan program ketergantungan zat yang salah satunya adalah "Rational Use of Benzodiazepine" . Ini disebabkan karena ternyata pada praktek sehari-hari, walaupun kebanyakan anticemas golongan benzodiazepine ini diindikasikan untuk pasien-pasien dengan gangguan psikiatri, pada kenyataannya kebanyakan yang memakai obat golongan benzodiazepine ini adalah dokter umum dan dokter non spesialis psikiatri. Penelitian yang dilakukan oleh Wood, Katz dan Winger yang dimuat dalam pegangan WHO ini mengatakan 80% (delapan puluh persen) obta golongan Benzodiazepine diresepkan oleh dokter umum dan merupakan obat kedua terbanyak diresepkan setelah obat untuk jantung dan pembuluh darah.
Sayangnya penggunaan ini banyak yang tidak rasional dan menyalahi aturan dari pegangan-pegangan yang sudah diputuskan bersama oleh badan-badan organisasi kesehatan dan kesehatan mental di dunia. Beberapa hal yang sering dilakukan berkaitan dengan penggunaan benzodiazepine adalah :
- Penggunaan benzodiazepine untuk kasus-kasus kecemasan akut yang ringan. Hal ini sebenarnya tidak memerlukan pengobatan dengan obat golongan benzodiazepine.
- Penggunaan benzodiazepine untuk kasus-kasus insomnia dalam jangka waktu yang lama lebih dari 4 minggu. Sebagai pegangan, obat golongan benzodiazepine tidak boleh digunakan lebih dari 4 minggu.
- Penggunaan benzodiazepine tidak pada kondisi yang memang membutuhkan sekali pengobatan ini namun hanya pada kasus-kasus ringan.
- Penggunaan benzodiazepine pada lanjut usia yang seringkali terlalu tinggi dosisnya dan lama serta pemilihan jenis yang kurang tepat. Hal ini bisa menimbulkan risiko jatuh pada usia lanjut, kebingungan dan gangguan pernapasan.
