Biofarmasetika adalah disiplin ilmu yang mempelajari hubungan antara sifat fisikokimia-formulasi obat terhadap bioavailabilitas obat dan sistem penghantaran obat dalam tubuh manusia baik pada kondisi normal maupun pada kondisi patologis. Contoh produk hasil biofarmasetika diantaranya adalah obat dan vaksin.
Obat-obat yg sudah diterima secara resmi kebanyakan berupa senyawa aromatik heterosiklik. Kemudian terdapat senyawa non obat yang masuk, yakni dari golongan protein, enzyim, peptide yang mulai meningkat. Covid, penggunaan antibodi monoklonal.
Pemasaran obat golongan peptida diperkirakan akan meningkat dari 36,76 miliar US dolar pada tahun 2020 menjadi sekitar 66,18 miliar US dolar pada tahun 2030. Saat ini, terdapat lebih dari 230 obat peptida dan protein yang disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) di pasaran, dan lebih dari 500 peptida terapeutik dalam pengembangan praklinis.
30 tahun yang lalu, banyak yang tidak percaya bahwa golongan peptida dapat menjadi obat, dengan beberapa alasan berikut, diantaranya:
- Stabilitas protein
Contoh , pada kasus vaksin yang tidak dapat bertahan lama, vaksin membutuhkan waktu yang lama untuk didistribusikan kepada masyarakat. Namun vaksin tersebut tidak mampu bertahan lama sehingga rusak sebelum sampai ke tangan masyarakat. Ini adalah isu yg sangat penting karena stabilitas protein agak lemah dan berpengaruh terhadap keefektifitasnya, sehingga menjadikan hal ini adalah hal yang sangat serius.
Protein dikatakan stabil apabila berhasil memperahankan strukturnya. Apabila tak bisa dinamakan terdenaturasi. Berbicara stabilitas protein, maka juga berbicara stabilitas fisika, yaitu termodinamika. Stabilitas kimia berkaitan dengan kemampuan suatu protein untuk mengalami pemecahan secara kimia, misal pemutusan suatu ikatan peptida, oksidasi met pada suhu tinggi, eliminasi ikatan disulfida, hidrolisis ikatan peptida residu Asp pada ph rendah, deaminasi residu asparagin dan atau glutamin.
Sedangkan pada kestabilan fisika, struktur kimia masih sama, namun struktur 3 dimensinya berubah dari folded menjadi unfolded, dan tidak melibatkan pemecahan struktur kimia. Ketidakstabilan thermal dapat memicu ketidakstabilan kimia
- Delta G, atau perubahan pada energi bebas gibbs.
Delta G yang negatif menandakan bahwa energi bebas menurun sehingga reaksi berlangsung secara spontan. Delta H, adalah proses spesifik yang merefleksikan pembentukan dan pemecahan berbagai ikatan termasuk interaksi nonkovalen seperti ikatan pada garam, ikatan hidrogen, dan gaya van der waals. Delta H menunjukkan adanya perubahan entalpi. Adanya ikatan atau interaksi memberikan delta H yang negatif (menguntungkan). Sedangkan Delta s menandakan adanya perubahan entropi, dimana peningkatan gangguan memberikan delta s yang positif
Dengan mengetahui perubahan energi, perubahan temperatur, juga dapat mengetahui perubahan apa yang terjadi, reaksi apa yang sedang terjadi. Energi protein akan menurun apabila protein mengalami perubahan struktur, dari unfolded ke folded. Molten globule: protein dapat menjadi unfolded dan folded. Rata-rata protein dalam tubuh manusia dalam kondisi aktif. Namun protein sensitif terhadap perubahan suhu.
- Lipat protein
Proses dimana rantai polipeptida beralih dari rantai linear asam amino dalam larutan ke struktur asli yang terlipat. Protein terlipat secara spontan dalam kondisi fisiologis. Dalam keseimbangan antara keadaan terdenaturasi (tidak terlipat atau tidak terlipat sebagian) dan keadaan asli terlipat dapat berfungsi secara biologis. Dalam kondisi fisiologis sebagian besar molekul berada dalam keadaan asli.
- Denaturasi protein
Protein dapat terdenaturasi atau terlipat karena agen kimia, berupa urea dan suhu. Setiap protein memiliki melting temperature, dimana pada suhu tertentu protein mulai kehilangan struktur dan kurva melting yang unik pada lingkungannya. Protein dapat dibuka atau didenaturasi oleh ph dan elektrostatis. Dalam pH, proton berpartisipasi dalam proses pembukaan karena Pk dari beberapa kelompok berbeda pada spesies asli dan tidak dilipat.